Kreatyna to jedna z lepiej poznanych i przebadanych substancji. Badania zażywających ją sportowców wskazują na jej efektywne działanie. Niedawno okazało się, że kreatyna oprócz wzmacniania mięśni, przeciwdziałania katabolizmowi, przetrenowaniu wpływa również na zachowanie organizmu w dobrym na stanie na dłużej.
Kreatyna zwiększa ilość energii krążącej we krwi, która jest pobierana przez mięśnie. Sam organizm nie byłby w stanie dostarczyć tak dużej ilości energii, przez co doszłoby do katabolizmu, przetrenowania, bólu i zniszczenia tkanki mięśniowej. Można więc powiedzieć, że podczas dużych wysiłków nie dochodzi do nadwyrężenia mięśni, wykorzystują one energię na pracę, rozbudowując się i wzmacniając. Efektem przyjmowania kreatyny jest "pęcznienie" mięśni, co widać po intensywnym treningu.
Drugim istotnym działaniem kreatyny jest to, że funkcjonuje jako silny przeciwutleniacz i usuwa z organizmu wolne rodniki, odpowiedzialne za starzenie się organizmu i jego pogarszającą się kondycję. Suplementacja kreatyną jest więc szczególnie wskazana sportowcom, których organizmy narażone są na szybsze zniszczenie, szczególnie stawy i mięśnie.